Допингнинг биринчи расмий таърифи 1963 йилда берилган ва у Европа қўмитаси Кенгаши томонидан чиқарилган: «допинг-бу одатда инсон танасида мавжуд бўлмаган моддалар ёки физиологик воситалардан фойдаланиш, рақобат пайтида спортчиларнинг иш фаолиятини яхшилаш учун ташқи ёрдам сифатида истеъмол қилинган». Европа Кенгашининг антидопинг конвенциясига кўра — «спортда допинг» спортчилар томонидан допинг агентлари ёки допинг усулларини жорий этиш ёки улардан фойдаланишни англатган.
Допинг замонавий атама эмас; илк бора Норвегияда қувватни оширувчи моддалардан фойдаланиш ҳақида хабар берилган; масалан, буфотенин, қурбақа терисидан ёки аманита қўзиқоринларидан олинган жисмоний кўрсаткичларни ошириши маълум бўлган моддага допинг деб қаралган.
Қадимги Юнонистонда тақиқланган моддалардан фойдаланиш рағбатлантирилмаган, чунки мутахассислар спортчиларга жисмоний иш фаолиятини яхшилаш учун турли хил ингредиентларни таклиф қилишган; ва бу мутлақо нормал деб ҳисобланган ва бундай моддаларни таклиф қилганлар спортнинг тиббий мутахассислари ҳисобланган.
Допинг усуллари Рим империясида ҳам қўлланилган, у ерда пойга отлари тезлиги ва чидамлилигини оширишга қаратилган турли хил моддалар аралашмаси билан евтанизация қилинган; гладиаторлар, шунингдек, кучни оширадиган воситалардан фойдаланувчилар сифатида тилга олинган.
Допинг 19-асрнинг иккинчи ярмида замонавий спортда тасвирланган. 1904 йилда Цент-Луисдаги марафон пайтида Том Хикс коньяк ва стрихнин аралашмасини истеъмол қилиш натижасида вафот этди. 1928 йилда ўтказилган кўплаб тадбирлардан сўнг халқаро енгил атлетика федерацияси (ИАФ) спорт мусобақаларида допингни тақиқлаган биринчи халқаро федерация бўлди; 32 йилдан сўнг антидопинг тести жорий этилди.